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他克莫司,为什么要监测血药浓度?
  • 发布日期:2019-04-23      浏览次数:36
    •    他克莫司,为什么要监测血药浓度?
        FK506,又叫他克莫司,是一种免疫抑制剂。在肾病患者中,主要用于狼疮肾、膜性肾病、局灶节段性肾小球硬化、微小病变以及肾移植后抗排斥。
        他克莫司本品吸收较快,有个体差异,生物利用度达21%,但生物利用度会受到食物的影响,含脂肪食物可降低该药的吸收速度和数量,建议在空腹或至少在餐前1h或餐后2~3h服用FK506,以获得最佳吸收。大部分(70%-80%)的药物连结在红细胞上,导致FK506的全血药物浓度较血浆药物浓度高。FK506血浆蛋白结合率>98%,主要和白蛋白、α1-酸糖蛋白结合,大部分在肝脏中通过细胞色素P450-3A酶系统进行脱甲基作用或羟化作用而代谢。他克莫司的半衰期长且不固定。在健康志愿者中,半衰期约为43小时。在儿童及成年肝脏移植者,平均半衰期分别为12.4及11.7小时。在成年肾脏移植者,平均半衰期为15.6小时。
        1  为什么要经常监测他克莫司血药浓度?
        主要有两点原因:
        1、保证药效:在免疫抑制剂的治疗过程中,为了保证药效药物就得达到一定的浓度。一般原发性肾病综合征,他克莫司治疗浓度要求维持在3~5ng/ml,不同病情对浓度的要求不一样,因此,会有差异。
        2、防止药物中毒:免疫抑制剂的有效浓度和中毒浓度之间的差距不大,他克莫司血药浓度大于20ng/ml时,肾毒性的发生率明显增加,亦可导致免疫过低而引起感染。
        浓度太低没效果,浓度太高又容易引起毒性反应,因此,经常监测血药浓度是必要的。
        2  浓度太高可能有什么症状?
        如震颤、头疼、腹泻、恶心、血压升高、情绪改变,也可发生电解质紊乱导致高血钾。
        如果有这些不适症状,最好能及时告知医生,检查血药浓度。
        3  血药浓度怎么查?
        原则上是治疗后第一个月开始查,以后每个月需要监测。吃药后12小时空腹抽血。
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